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Hormonas - Testosterona: princípios farmacológicos

Mais uma vez quero reiterar que eu não sou médico nem farmacêutico e que a informação neste blog não deve ser usada em substituição de profissionais de saúde.

 

A maioria dos medicamentos que usamos na nossa terapia hormonal vêm na forma de ésteres de testosterona, portanto antes de partir para a testosterona propriamente dita, acho útil introduzir o conceito de "éster".

 

"Éster" é um nome usado na nomenclatura da química orgânica para designar uma molécula que resulta da condensação (junção) de um álcool e de um ácido carboxílico

Neste esquema, o R1 e R2 representam outro grupo molecular que contenha um átomo de carbono  -ou seja, outra molécula qualquer. Existem vários ésteres diferentes - cipionato, enantato, undecanoato, etc - com tamanhos diferentes.

 

Para o propósito deste texto, R1 ou R2 será uma molécula de testosterona, ou seja, adiciona-se uma molécula de testosterona num dos locais do éster. Isto vai fazer com que o resultado final seja uma molécula de testosterona com uma "cauda" de éster lá pegada. 

O objetivo deste processo é tornar a testosterona solúvel em óleo e assim abrandar a taxa de libertação da testosterona para a corrente sanguínea - existem formulações de testosterona em água em vez de óleo, mas duram muito pouco tempo, apenas algumas horas, e teríamos de fazer injeções diárias para manter níveis de testosterona constantes ao longo do tempo.

 

Regra geral, quanto mais longo é o éster que está "pegado" à molécula de testosterona, mais solúvel esta é em óleo. Em simultâneo, quanto mais longo é o éster, menos solúvel em água a molécula se torna. O nosso sangue é, em termos simples, uma solução aquosa, daí podemos concluir que quanto mais longo é o éster, mais lentamente este vai entrar na corrente sanguínea. 

 

Na prática, isto tem duas implicações:

1) quanto mais longo for éster, mais tempo a testosterona demora a entrar na corrente sanguínea, o que significa que o intervalo entre as injeções pode ser maior;

2) quanto mais curto for o éster, mais rapidamente entra na corrente sanguínea, o que vai gerar um "pico" alto de testosterona logo após a injeção.

 

O que acontece quando fazemos uma injeção intramuscular de algum medicamento com ésteres de testosterona é a criação de um pequeno "depósito" oleoso dentro do músculo. Ao longo do tempo, o músculo está em contacto com o sangue (através dos vasos sanguíneos) e, ao passar pelo depósito oleoso, o sangue vai "resgatar" algumas das moléculas (testosterona+éster) e traze-las para a corrente sanguínea. Já no sangue, existem proteínas que vão "cortar" a cauda de éster, libertando a molécula de testosterona, que fica livre para ir provocar todos os efeitos que normalmente provoca no corpo humano. A velocidade a que isto acontece está dependente, principalmente, do tamanho do éster. 

 

 

Vias de Administração

Existem vários métodos para introduzir testosterona no nosso corpo. 

 

O mais comum costuma ser por via intramuscular injetável

Como foi descrito acima, este método consiste em criar um depósito de testosterona dentro de um músculo, que é então lentamente libertada ao longo do tempo. Normalmente a injeção é dada num músculo grande, no glúteo ou na coxa. A principal vantagem desta via é o facto de evitar a passagem da testosterona pelo fígado, prevenindo assim as complicações que podem surgir relacionadas com esse órgão. No entanto, tem a desvantagem de... bem, de ser uma injeção. Para quem tem aversão a agulhas pode ser um problema, principalmente se houver a perspetiva de continuar o tratamento durante meses ou anos. Também existe o problema de serem criados "picos" e "vales" na quantidade de testosterona. Ou seja, pouco tempo após uma injeção os níveis de testosterona "disparam" para quantidades elevadas, e pouco tempo antes da injeção seguinte há o risco de os níveis estarem muito baixos. Idealmente, o intervalo entre as injeções será o adequado para que os vales não sejam muito baixos, mas que os picos também não sejam exagerados. 

 

O segundo método mais comum é por via transdérmica, ou seja, testosterona em gel, creme ou pensos.

Nestes casos, a testosterona encontra-se no estado livre, sem ésteres associados. Por causa disto, a testosterona é rapidamente libertada e é preciso aplicar o gel/creme/penso todos os dias. Normalmente o gel/creme/penso tem de ser aplicado em zonas específicas do corpo e é preciso ter cuidado de forma a não transmitir o gel ou creme a outras pessoas ou animais através de contacto físico. Existe também o problema de poderem ocorrer reações alérgicas aos pensos, principalmente em quem tem peles mais sensíveis. 

Uma vantagem é o facto de se evitar os picos e vales associados às injeções, sendo possível manter uma dose mais estável ao longo do tempo (assumindo que a pessoa aplica o gel/creme/penso todos os dias à mesma hora).

 

Existe também a via oral, que é menos comum devido à toxicidade que causa ao fígado.

 

Uma nota importante sobre a forma como cada pessoa toma a sua medicação: não existe um "valor padrão" que é o correto para toda a gente. Existem posologias mais comuns (ex: é bastante comum ver pessoas a fazer uma injeção de 250mg de testosterona a cada 3 semanas) mas tal não significa que seja essa a forma ideal para toda a gente. Se estiverem a fazer a vossa terapia hormonal de forma diferente, não se preocupem demasiado. O importante é fazerem análises periódicas e verificarem que os vossos níveis estão dentro daquilo que é suposto - algo que o vosso médico vos dirá.